HER2作为一种致癌基因,在多种癌症中存在高表达现象,如20%-25%的乳腺癌和6.1%-23.0%的胃癌中存在HER2基因扩增,故其被认为是疾病治疗的有效作用靶点。
近日,据中科院合肥物质科学研究院官网消息,该院刘青松药学团队自主研发了一种新化合物-CHMFL-26,能够抑制HER2阳性肿瘤细胞生长,并克服多种HER2突变耐药。该研究成果已在线发表于期刊《中国药理学报》。
在前期研究的基础上,研究团队发现了CHMFL-26是一种能够有效克服HER2激酶耐药的不可逆抑制剂。进一步研究发现,在克服原发性耐药方面,该化合物能够有效克服临床上常见的由点突变、基因片段插入和基因截短等突变引起的耐药。而且,CHMFL-26可以剂量依赖性地阻滞HER2阳性肿瘤细胞的周期并诱导这些细胞发生凋亡。
这些研究结果表明,CHMFL-26是一个针对HER2阳性及耐药突变肿瘤治疗的潜在化合物。
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